Doustna antykoncepcja hormonalna (indeks Pearla 0,2-3/100) - stosowane są preparaty farmakologiczne, w skład których wchodzą hormony: estrogen (który hamuje owulację, krwawienie miesiączkowe) i gestagen (który działa na błonę śluzową macicy oraz jajowody; zwiększa gęstość śluzu szyjkowego, przez co jest on mniej przepuszczalny dla plemników). Doustne tabletki antykoncepcyjne mogą zawierać obydwa te hormony (tzw. tabletki dwuskładnikowe) lub tylko gestagen (tzw. tabletki jednoskładnikowe). Tabletki dwuskładnikowe w zależności od dawek zawartych w nich hormonów mogą być jedno-, dwu- lub trójfazowe (naśladują zmiany stężeń hormonów w surowicy w trakcie cyklu).
Jeśli stosuje się preparat dwuskładnikowy, jego przyjmowanie należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego, następnie stosować go bez przerwy przez 21 dni, a przez kolejne 7 dni zrobić przerwę. W czasie przerwy pojawia się tzw. „krwawienie z odstawienia”. Ósmego dnia przerwy rozpoczyna się kolejne opakowanie preparatu (jedno opakowanie zawiera 21 tabletek leku). Należy przyjmować tabletkę o stałej porze dnia, dopuszcza się przesunięcie do 12h (jeśli oczywiście nie zdarza się często).
Preparaty jednoskładnikowy (zawierający tylko gestagen, tzw. monipill) są stosowane, gdy np. kobieta z różnych przyczyn nie może stosować estrogenów. Ich wadami są: możliwość przesunięcia zażycia tabletki od stałej pory maksymalnie do 3h, brak miesiączek, nieregularne krwawienia (co zdarza się, że wprowadza niepokój wśród pacjentek, o możliwość bycia w ciąży); zaletą natomiast jest możliwość ich stosowania podczas laktacji (już od 6. tygodnia po porodzie).

Preparaty hormonalne stosowane są także pod postacią plastrów antykoncepcyjych (indeks Pearla 0,6-0,9/100). Metoda ta polega na przyklejeniu jednego plastra na tydzień przez 3 kolejne tygodnie (w sumie 3 plastry w ciągu cyklu), po czym następuje tydzień przerwy. Plastry można przyklejać w dowolne miejsce (np.: pośladek, brzuch, ramię, udo) na ciele z wyjątkiem piersi.

Tabletka hormonalna po stosunku – stosowana jako zapobiegnięcie ciąży po stosunku, w trakcie którego nie stosowano żadnych metod antykoncepcji. Polega na podaniu dużej dawki gestagenu (levonorgestrel), a następnie powtórzeniu dawki po 12 godzinach. Lek zapobiega zagnieżdżeniu się zarodka w jamie macicy.