Hipokrates, urodzony około 460 r. p.n.e. w dziele „Corpus Hipocraticum”, wymienia około 200 leków pochodzenia roślinnego.

I wiek n.e. przynosi dzieło Pliniusza Starego, zatytułowane „Naturalis Historia”, zawierające opis około 1000 gatunków roślin leczniczych.

Galen, urodzony około 130 r. n.e., wprowadził do użycia nowe formy leków roślinnych, a mianowicie nalewki, napary, mazidła.

Paracelsus, urodzony w 1493 r., uważany za ojca współczesnej farmakognozji, po raz pierwszy zwrócił uwagę na izolowanie z roślin środka leczniczego – substancji czynnej.

W 1805 roku Serturner wyizolował z opium morfinę – wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, narkotyczne, w medycynie wykorzystywana głównie jako mocny środek przeciwbólowy.

W roku 1818 Pelletier i Carentou wyizolowali strychninę (pobudza ośrodkowy układ nerwowy, ośrodek oddechowy, naczynioruchowy, stosowana w małych dawkach w przypadku np. zapobiegania omdleniom przy niskim ciśnieniu krwi) z nasion kulczyby, w 1820 chininę (stosowana głównie w leczeniu malarii, wykazuje też działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, jednak ze względu na liczne działania niepożądane praktycznie w tym celu nie jest stosowana) z kory chinowej i kofeinę (w medycynie stosowana w niektórych lekach przeciwmigrenowych, w leczeniu niepowściągliwych wymiotów u ciężarnych) z kawy.

W roku 1830 Leroux wyizolował salicynę (jej substancja pochodna, kwas acetylosalicylowy, to jeden z najpowszechniej używanych leków o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym, przeciwbólowym) z kory wierzbowej.

W XX wieku po zsyntetyzowaniu pierwszych antybiotyków, czyli sulfonamidów, penicyliny i gwałtownym rozwoju przemysłu farmaceutycznego, preparaty ziołowe zostały „zepchnięte na boczne tory”. Preparaty ziołowe powinno się zawsze przyjmować po konsultacji z lekarzem, ponieważ wiele substancji w nich zawartych może być przeciwwskazane ze względu na stan zdrowia, bądź np. wchodzić w interakcje (ich wzajemne przyjmowanie może być niebezpieczne) z innymi przyjmowanymi lekami.